针对KRAS的靶向治疗还很少，目前多家公司研发了类似的抑制剂，但其中只有索托拉西布(sotorasib)和阿达格拉西布(adagrasib)是美国食品药品监督管理局(FDA)首批批准用于临床治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的两种抑制剂。

Adagrasib的获批基于KRYSTAL-1试验的结果。这项试验当中纳入的患者均为KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，接受过铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗（联合用药或序贯给药），并在治疗过程中或之后出现了疾病进展。

试验的结果显示，患者接受Adagrasib治疗的整体缓解率为43%，中位缓解持续时间为8.5个月。

阿达格拉西布(adagrasib)对脑转移的治疗效果要明显好于索托拉西布(sotorasib)，但是阿达格拉西布(adagrasib)的副作用也更常见，与药物相关的不良反应事件发生的几率也更大，因不良反应导致服药剂量减少或中断的情况更为频繁

索托拉西布(sotorasib)发生率为22%，阿达格拉西布(adagrasib)发生率为52%），因此副作用毒性也是选择这两种药物的关键因素之一。