BLU-945为在研的第四代EGFR靶向药，临床前研究显示BLU-945相比奥希替尼、吉非替尼可高效抑制19del、L858R、T790M、C797S的复合突变，同时对野生型EGFR抑制很少。此外BLU-945联合另一种EGFR抑制剂BLU-701，相比单药对L858R/C797S复合突变的抑制更持久。

BLU-945可有效抑制携带激活的 L858R 或外显子 19 缺失突变以及获得性 T790M 和 C797S 突变的三重突变 EGFR。它可用于EGFR突变NSCLC患者的一线治疗，当然也可作为EGFR患者的二线治疗T790M突变的病人。

注意事项

400mg每天一次时，发现1例剂量限制毒性，3级肝转氨酶升高，经暂停给药，症状缓解后继续服药中。与抑制野生EGFR相关的不良反应轻微，皮疹3%，皮肤干燥3%，腹泻9%，均为1级。没有观察到甲沟炎事件。